Los antiandrógenos son una clase de medicamentos que se utilizan para tratar diversas patologías.
Se pueden clasificar los antiandrógenos según su mecanismo de acción como bloqueadores de los receptores de andrógenos, inhibidores de los andrógenos circulantes, inhibidores de la función suprarrenal e inhibidores del metabolismo periférico de los andrógenos (inhibidores de la 5a-reductasa).
¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes de los antiandrógenos en hombres?
A pesar de los posibles beneficios asociados con su uso, los antiandrógenos pueden causar múltiples efectos secundarios , incluyendo impotencia, disfunción sexual, pérdida del deseo sexual, síntomas vasomotores, cambios en la composición corporal, trastornos cardiovasculares y diabetes, cambios emocionales y cognitivos, depresión, osteoporosis, sarcopenia, anemia, ginecomastia y sensibilidad mamaria.
¿Qué antiandrógenos son más efectivos para tratar la alopecia androgenética en hombres?
La alopecia androgénica masculina (MAA, calvicie de patrón masculino) es la causa más común de pérdida de cabello en los hombres. La pérdida de cabello es progresiva. La conversión gradual de los pelos terminales en pelos vellosos se produce en un patrón altamente reproducible, desnuda el cuero cabelludo y conduce a la calvicie.
Si bien cierto grado de pérdida de cabello dependiente de los andrógenos es universal después de la pubertad, la prevalencia de la alopecia de gravedad suficiente para justificar un diagnóstico de calvicie aumenta con el avance de la edad. Los estudios con gemelos confirman que la pérdida de cabello es un fenómeno determinado genéticamente.
6 Tratamientos para la Alopecia Androgenética
Finasterida tópica
La finasterida es un miembro de una clase de fármacos conocidos como antiandrógenos inhibidores de la 5-alfa-reductasa. Estos fármacos bloquean la enzima 5-alfa-reductasa, bloqueando así la conversión de testosterona a su forma activa dihidrotestosterona (DHT). La finasterida es un inhibidor de la 5-alfa-reductasa de tipo II y la dutasterida bloquea tanto el tipo I como el tipo II. Dado que los niveles más altos de DHT están asociados con la AGA, se deduce que el bloqueo de la DHT mejoraría la afección.
La finasterida tópica se administra típicamente como un aerosol de finasterida al 0,25% o un gel de finasterida tópica al 1% . Se encontró que era bien tolerada, particularmente en comparación con su formulación oral. Puede producir prurito, ardor, irritación, dermatitis de contacto y eritema en el cuero cabelludo. Estos efectos secundarios son raros y se localizan en el sitio de aplicación.
Dutasterida oral
La dutasterida es un inhibidor dual de la 5-alfa-reductasa de tipo 1 y tipo 2 y es una alternativa potencial a la finasterida con una eficacia mejorada en el tratamiento de la AGA. Es 100 veces más potente en la inhibición de la 5-alfa-reductasa de tipo 1 en comparación con la finasterida. Además, es tres veces más potente en la inhibición de la de tipo 2. La dutasterida está disponible en comprimidos de 0,5 mg como tratamiento para la AGA.
En dos grandes ensayos controlados aleatorizados, se encontró que la dutasterida mejoraba el crecimiento del cabello en 12-24 semanas y 6 meses, respectivamente, en comparación con la finasterida. Al igual que la finasterida, los efectos secundarios de la dutasterida incluyen disfunción sexual, alteración de la libido, disfunción eréctil, disfunción eyaculatoria y ginecomastia.
Flutamida y bicalutamida por vía oral
La flutamida es uno de los más potentes antiandrógenos que inhibe los receptores de andrógenos. Se ha demostrado que es eficaz en mujeres hiperandrogénicas con FPHL en una dosis de 250 mg diarios. Un informe de caso mostró que la flutamida revirtió la pérdida de cabello en una paciente con FPHL que no respondía a la espironolactona y al minoxidil tópico. La flutamida tiene un riesgo bien conocido de causar enzimas hepáticas elevadas, especialmente en dosis altas, algo que no se observa comúnmente con otro fármaco de su clase, la bicalutamida.
La bicalutamida es un nuevo medicamento antiandrógeno puro no esteroide que tiene un mejor perfil de seguridad y tolerabilidad que la flutamida. En un estudio retrospectivo que incluyó a 17 pacientes con FPHL tratados con 50 mg de bicalutamida diariamente o cada dos días durante 24 semanas, el 57 % de los pacientes tuvo un recrecimiento significativo y el 12,5 % de los pacientes tuvo una elevación leve de las enzimas hepáticas.
Acetato de ciproterona oral
La ciproterona es un antiandrógeno que bloquea las hormonas liberadoras de gonadotropina y los receptores de andrógenos. Se utiliza comúnmente para la FPHL en Europa, pero no está disponible en los EE. UU. Un ECA de 20 pacientes que recibieron 50 mcg de etinilestradiol y 2 mg de acetato de ciproterona los días 1 a 14 y 20 mg adicionales de acetato de ciproterona los días 5 a 20 de su ciclo menstrual encontró un aumento significativo en el número de cabellos anágenos en el cuero cabelludo frontal.
Un ensayo de control aleatorizado de 12 meses que comparó minoxidil tópico al 2% y ciproterona para el tratamiento de la FPHL encontró que la ciproterona era más efectiva en el tratamiento de mujeres con signos adicionales de hiperandrogenismo, mientras que el minoxidil tópico era más efectivo en mujeres sin hiperandrogenismo. La ciproterona se asocia con aumento de peso, sensibilidad en los senos y disminución de la libido.
Clascoterona tópica
La clascoterona (cortexolona 17-propionato) es un nuevo inhibidor del receptor de andrógenos, y los ensayos recientes que informan sobre su uso tópico en el acné han demostrado resultados prometedores. La clascoterona antagoniza la dihidrotestosterona (DHT) a través de la unión competitiva con los receptores de andrógenos citoplasmáticos, ya que comparte la misma estructura de cadena principal de cuatro anillos fusionados. En agosto de 2020, la crema de clascoterona al 1% recibió su primera aprobación en los EE. UU. para el tratamiento del acné vulgar en pacientes de 12 años o más. Se ha descubierto que la clascoterona tiene la misma eficacia que la finasterida in vitro.
Pirilutamida tópica
La pirilutamida es otro de los nuevos antiandrógenos. En un ensayo clínico de fase II realizado por Kintor Pharma, el fármaco fue eficaz y mostró un buen perfil de seguridad en pacientes con MPHL. Actualmente, hay ensayos clínicos de fase II y fase III en China para pacientes con FPHL y MPHL, respectivamente. En los EE. UU., hay un ensayo de fase II para pacientes con MPHL.
La terapia antiandrogénica para la calvicie inducida por andrógenos está en sus inicios. En los hombres, debido a los efectos secundarios, los antiandrógenos tópicos parecen ser los más prometedores. La administración sistémica de inhibidores de la 5a-reductasa también puede resultar útil en el tratamiento de la calvicie de patrón masculino.
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