Nueva investigación demuestra que el ácido azelaico parece ser muy confiable como producto de grado cosmético para la salud y el crecimiento del cabello.
En los humanos, el cabello tiene una función estética que influye en nuestra apariencia. Durante siglos, la decoración y el peinado del cabello del cuero cabelludo han sido medios de comunicación social, así como una muestra de identidad y estatus social.
Los andrógenos son hormonas esteroides que estimulan o controlan el desarrollo y mantenimiento de las características masculinas al unirse a los receptores de andrógenos. Los andrógenos principales y más conocidos son la testosterona, la dihidrotestosterona (DHT) y la androstenedi.
Los andrógenos se unen a sus receptores tanto en el citoplasma como en los núcleos de las células de la papila dérmica y algunas células de las vainas del folículo, pero sólo si el cabello se encuentra en estado anágeno o telógeno. Al formarse el complejo del andrógeno y el receptor se producen citoquinas que son esenciales para el crecimiento del cabello.
Cuando se inhibe o se hace imposible la formación del complejo, también se inhibirá la producción de citoquinas y, por lo tanto, el crecimiento del cabello se detendrá por completo. El ácido retinoico (vitamina A), si se usa durante mucho tiempo, puede reducir la cantidad de receptores de andrógenos activos en un 30-40 %, mientras que la piridoxina (vitamina B6) reduce la producción de citoquinas en un 40-50%.
Ácido Azelaico para la perdida del cabello
La influencia más dramática sobre las células de la papila dérmica es inducida por la dihidrotestosterona, y esta es la causa principal de la pérdida de cabello. Se produce en una reacción de equilibrio a partir de la testosterona, catalizada por la enzima 5-α-reductasa. Los deportistas que usan suplementos de testosterona para aumentar su volumen muscular también aumentarán automáticamente la concentración de dihidrotestosterona, y eso resultará en calvicie.
Solo hay un número limitado de inhibidores de la 5-α-reductasa cosméticamente permitidos disponibles. Se ha informado que la palma enana americana, la alfalfa, el árbol de la pagoda japonesa, el trébol rojo y la mora india (fruta del noni) a menudo elogiada exhiben propiedades de inhibición de la 5-α-reductasa. Se ha sugerido que la actividad de la aromatasa (2) es responsable de estos efectos.
El ácido azelaico (AA) es un inhibidor muy potente de la 5-α-reductasa (tipo 1). Según Stamatiadis, la inhibición de la 5-α-reductasa ya es detectable a una concentración de AA tan baja como 0,2 mMol/l.
La inhibición es completa a una concentración de 3 mMol/l, equivalente a ~0,6 mg/l. Stamatiadis también estudió los efectos inhibidores del sulfato de zinc (3-9 mMol/l) utilizando un ensayo in vitro con 1,2[3H]-testosterona como sustrato; también el sulfato de zinc demostró ser un potente inhibidor de la 5-α-reductasa.
Se observó un efecto aditivo de estos dos inhibidores. La piridoxina (vitamina B6) potenció el efecto inhibidor del sulfato de zinc, pero no del AA. Esta observación sugiere que están involucrados diferentes mecanismos. El uso simultáneo de los tres productos demostró ser efectivo para el tratamiento de la alopecia androgénica, lo que indica una poderosa sinergia.
Muchas personas sufren de pérdida de cabello (alopecia), tanto hombres como mujeres, y prácticamente todos se enfrentarán tarde o temprano a la alopecia involutiva y esto solo puede retrasarse proporcionando a los folículos pilosos una inyección frecuente de nutrientes esenciales (p. , vitaminas B y algunos iones metálicos).
Una dieta baja en proteínas o una dieta severamente restringida en calorías frecuentemente causa la pérdida temporal del cabello.
Ácido azelaico combinado con otros ingredientes
La alopecia areata (calvicie localizada) y la alopecia universal (caída total del vello corporal, incluidas las cejas y las pestañas) son trastornos autoinmunitarios para los que no existe un tratamiento general.
En varios casos, la sulfasalazina o la antralina (1,8-dihidroxiantrona) ofrecen un tratamiento eficaz para la alopecia areata, pero nuevamente se obtienen resultados superiores usando AA, sin los efectos secundarios no deseados de la sulfasalazina y/o la antralina7 (1,8-dihidroxiantrona).
En este estudio, se reclutaron 31 sujetos con alopecia areata parcheada. Luego, los investigadores asignaron aleatoriamente a los pacientes a uno de dos grupos.
- El primer grupo aplicó una crema de ácido azelaico al 20 % en la parte afectada del cuero cabelludo diariamente durante 12 semanas consecutivas.
El segundo grupo aplicó, con las mismas condiciones, crema de antralina al 0,5%.
Posteriormente, hubo un seguimiento de 8 semanas durante el cual los pacientes no aplicaron crema. El objetivo de este seguimiento era ver si los pacientes podían mantener los resultados del tratamiento. Al final de este período de 20 semanas, se realizó un examen clínico de cada participante.
A cada uno de los cueros cabelludos de los sujetos se le otorgó una puntuación de rebrote terminal del cabello en una escala de 0 a 2, donde 0 indicaba una respuesta inadecuada, 1 una respuesta parcial y 2 una respuesta completa.
En la semana 20, los puntajes promedio de regeneración del vello terminal indicaron que la crema a base de AA mostró los mismos resultados que la a base de antralina.
La potente combinación {ácido azelaico + sulfato de zinc + vitamina B6} para el tratamiento de la alopecia androgénica es cosméticamente adecuada frente a los preparados farmacéuticos esteroideos y no esteroideos.
Además, el ácido azelaico tiene un perfil toxicológico superior. Los efectos secundarios del ácido azelaico se reducen a las propiedades cosméticas particulares: aclaramiento de la piel en el lugar de aplicación, un ligero riesgo de hipertricosis y [rara vez] una ligera irritación de la piel.
Las combinaciones de minoxidil y ácido azelaico están disponibles comercialmente, a pesar de los efectos secundarios no deseados del minoxidil. Ambos productos actúan sobre la base de diferentes mecanismos de acción en la prevención de la calvicie.
Los dos funcionaría con mayor eficacia que cualquiera de ellos por separado. Los productos comerciales contienen hasta un 15 % de ácido azelaico y un 5 % de minoxidil. Estas altas concentraciones se explican por la baja biodisponibilidad de minoxidil especialmente.
Por lo tanto, el ácido azelaico parece muy confiable como producto de grado cosmético para la salud y el crecimiento del cabello, y creemos que es una excelente alternativa a otros tipos de activos,
AZECO Cosmeceuticals
¿Por qué es bueno para las formulaciones?
- Es mucho más seguro que la mayor parte de los productos alternativos disponibles;
- Es un agente antimicrobiano. Teniendo en cuenta que las infecciones fúngicas pueden tener un papel importante en la caída del cabello, siendo este activo capaz de actuar contra este tipo de infecciones, el ácido azelaico podría prevenir la caída del cabello debida a ellas.
- También tiene propiedades inflamatorias. Es ampliamente conocido que la inflamación de los folículos pilosos podría ser una posible causa de la calvicie de patrón.
- Y finalmente, es un conocido inhibidor de la 5-alfa reductasa.
El AA puede usarse en productos para el cuidado personal, en dispositivos médicos y en productos farmacéuticos de muchos países sin limitaciones de concentración. No muestra efectos secundarios significativos, no tiene propiedades citotóxicas y no presenta propiedades CMR (Carcinogénicas, Mutagénicas y Reprotóxicas).
¿Cuáles son las limitaciones del uso?
La principal limitación para el uso de ácido azelaico es su solubilidad. Sin embargo, el problema de solubilidad se puede resolver usando sistemas de solventes particulares o usando técnicas de formulación inteligentes. Debido a la pobre solubilidad, la biodisponibilidad también es limitada, pero ese problema puede resolverse simultáneamente ajustando la solubilidad.
Es relativamente fácilmente soluble en glicoles, preferiblemente 1,3-propanodiol (INCI Propanediol), 1,3-butanodiol (INCI Butylene Glycol) y 1,2-pentanodiol (INCI: Pentylene Glycol) y dietilenglicol monoetil éter (INCI: etoxidiglicol), y mezclas de los mismos.
Otro vehículo interesante para la disolución del AA está compuesto por polisorbato 85 (PEG-20 trioleato de sorbitán) y poloxámero. La microemulsión obtenida es un magnífico vehículo para el AA, con un buen grado de biodisponibilidad.
La biodisponibilidad se puede mejorar aún más utilizando fosfatidilcolina disuelta en un disolvente adecuado, como palmitato de isopropilo o estearato de etilhexilo. A la solución de fosfatidilcolina se le añade una solución fría (4°C) acuosa/glicerol (1:1) de poloxámero 407 que contiene AA y se homogeneiza usando alto cizallamiento.
El organogel obtenido tiene un grado de biodisponibilidad muy alto, lo que permite reducir significativamente la concentración de AA al tiempo que garantiza la funcionalidad completa.
Varias preparaciones comerciales para el cuidado personal que contienen 5-12% de AA están actualmente disponibles en el mercado.
¿Dónde comprar el ácido Azelaico?
La empresa AZECO Cosmeceuticals ha desarrollado y comercializado un grado cosmético micronizado ultrapuro de ácido azelaico de origen vegetal, aprobado por COSMOS.
