El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina soluble en agua que se encuentra en altas concentraciones en la piel normal. Los beneficios importantes y bien conocidos del uso de AA en la salud de la piel incluyen el estímulo de la síntesis de colágeno y ayuda a la protección contra los daños fotooxidativos.
Para mantener la estabilidad y mejorar la entrega del fármaco al sitio activo, una variedad de derivados de AA han sido sintetizados químicamente. Entre estos compuestos, un derivado lipofílico, es el ácido 3-O-cetil ascórbico (3-CetylAA).
Ácido ascórbico (vitamina C) en la epidermis
En adultos sanos, los niveles de AA son 340-3640 pmol / mg en la epidermis y 170-734
pmol / mg en la dermis. En un estudio, se demostró que el 3-CetylAA se detectó en el estrato córneo después de un tratamiento tópico de 5 h con una crema que contiene 3-CetylAA.
Un estudio reciente reveló que el análisis mediante la técnica de extracción de cinta en serie podría utilizarse para estimar la función de la entrada de productos químicos aplicados tópicamente en el tejido viable.
Las cantidades de 3-CetylAA en el estrato córneo no aumentaron ni siquiera con la aplicación tópica repetida en el mismo sitio. Esta observación posiblemente refleja la capacidad de absorción de saturación del estrato corneo para la formulación. Dependiendo de los voluntarios después de un aclaramiento de 7 h, la cantidad de 3-CetylAA disminuyó entre un 63% y un 96%. Este aclaramiento podría explicar la ausencia de acumulación en el estrato córneo en lugar de saturación.
Estudios anteriores han demostrado que el 3-CetylAA es eficaz para reducir las arrugas de la piel
aumentando la síntesis de procolágeno de tipo I derivado de fibroblastos. La producción de óxido nítrico y la expresión de HSP47 se han considerado como posibles mecanismos responsables de esto.
Eficacia antiarrugas del ácido ascórbico
La presencia de 3-CetylAA del estrato córneo, sugiere su intercambio en el vínculo entre la textura de la piel y la eficacia antiarrugas a través de la epidermis, para llegar a la parte viable de la misma y posiblemente penetrar más profundamente a través de la capa epidérmica desde el estrato granuloso hasta el área basal a través de conversión y difusión metabólicas. Más estudios que investigan la distribución cutánea completa con cuantificación de 3-CetylAA y sus metabolitos son necesarios para conducir a este objetivo.
Recientemente se descubrió que el 2-O- ácido -octadecylascorbic (2-OctadecylAA) impide divisiones celulares desorientadas con represión de la expresión de RhoGDI. Es más, el 2-octadecilAA es lipofílico, al igual que el 3-CetylAA. Por tanto, un posible mecanismo detrás de los efectos de 3-CetylAA en la textura de la piel pueden comprender la prevención de divisiones de células mal orientadas, que está mediada por la represión de RhoGDI. Otro posible mecanismo puede implicar la eliminación de queratinocitos no aptos, que está mediada a través de la síntesis de colágeno de tipo XVII. Es probable que ambos mecanismos contribuyan a la mejora de la textura de la piel. Se requieren más estudios para probar los efectos de 3-CetylAA en la homeostasis de la piel.
Efectos contra la radiación UV
Es importante determinar si el 3-CetylAA es cancerígeno y tiene efectos sinérgicos con la irradiación UV. Usando un sistema de ensayo de transformación, se demostró que el 3-CetylAA no tiene actividad de iniciación de transformación, y que no potencia los efectos inducidos por UVC ni la frecuencia de transformación inducida por UVC. Por lo tanto, 3-CetylAA puede ser adecuado para su uso con fines cosméticos sin efectos adversos graves.
En conclusión, la investigación demuestra que el 3-CetylAA es un candidato para aplicación en cosmética. Además, el desarrollo de aplicaciones de administración de fármacos se están llevando a cabo para mejorar su absorción percutánea del 3-CetylAA.
