Los nanomateriales pueden aumentar la permeación de moléculas activas a través del estrato córneo y permitir su penetración en capas más profundas de la piel.
El flujo de moléculas de estos depósitos puede limitarse a las capas cutáneas subyacentes (para la administración tópica de fármacos y cosmecéuticos) o extenderse a través de todas las subcapas de la epidermis hasta los vasos sanguíneos de la dermis (para la administración transdérmica).
Los tipos de nanomateriales más utilizados para aplicaciones dérmicas y transdérmicas incluyen nanopartículas lipídicas sólidas, vehículos nanovesiculares, microemulsiones, nanoemulsiones y nanopartículas poliméricas.
Vías de administración de fármacos ventajas y desventajas
La función de barrera de la piel se atribuye principalmente al estrato córneo, construido con una densa red de queratina en forma de corneocitos aplanados rodeados por una matriz lipídica, que consta de ceramidas, ácidos grasos libres y colesterol. Esta densa red bloquea eficazmente la permeación molecular en las capas más profundas (estratos) de la piel y a través de la piel.
Varias rutas de administración tienen diferentes requisitos para la profundidad de penetración de la sustancia activa. La ruta transdérmica normalmente requiere que los fármacos pasen por todas las subcapas de la epidermis para alcanzar la microcirculación de la dermis.
Otras vías incluyen la ruta transcelular, en la que los penetrantes atraviesan las propias células de los corneocitos, y la ruta transapéndice, en la que las moléculas aprovechan los apéndices de la piel para penetrar. Para ciertas moléculas, el paso por estas vías es extremadamente lento, lo que dificulta alcanzar un nivel eficaz de una sustancia activa en las capas más profundas de la piel o administrar cantidades sustanciales al torrente sanguíneo. Por lo tanto, se está invirtiendo mucho esfuerzo en el desarrollo de sistemas cutáneos de administración de nanopartículas que pueden administrar sustancias activas de una variedad de pesos moleculares y lipofilicidad dentro y a través de la piel; protegerlas del metabolismo cutáneo y suministrar una liberación sostenida de fármacos y cosmecéuticos del SC.
Nanomateriales en cosmética y cuidado de la piel
A pesar de las preocupaciones por su seguridad, se está invirtiendo una cantidad significativa de investigación en el desarrollo de nuevos sistemas de administración nanométrica cosmética para mejorar el rendimiento.
Hidratantes
Una de las funciones más importantes del SC es proteger al cuerpo de la deshidratación ajustando la pérdida de agua transepidérmica (TEWL). El propósito principal de las cremas humectantes es disminuir el TEWL y mantener la hidratación de la piel bloqueando las aberturas en la superficie de la piel con polímeros formadores de películas y promoviendo la penetración de factores humectantes naturales. Estos factores incluyen palmitato de ascorbilo, ácido láctico, lactato de sodio, aceites naturales, glicerol, urea, ácido hialurónico y goma xantana. Recientemente, el ácido hialurónico también ha ganado popularidad como agente hidratante debido a su capacidad para retener agua más de 1000 veces su peso. Todas estas sustancias pueden incorporarse en sistemas de administración de nanopartículas para mejorar su acumulación y actividad de SC.
Cremas anti-envejecimiento con Nanomateriales
Los ingredientes anti-envejecimiento están destinados a retrasar el proceso de envejecimiento. Por ejemplo, los retinoides pueden reducir las arrugas y aclarar las manchas oscuras mediante varios mecanismos, que incluyen:
- Aumentar el contenido de agua en la epidermis
- Renovar la capa celular externa
- Impulsar la síntesis de colágeno
- Inhibir las metaloproteinasas de la matriz responsables de la degradación del colágeno.
A pesar de estos beneficios, los retinoides son muy irritantes y su aplicación continua puede provocar enrojecimiento, inflamación local y descamación de la piel. Por lo tanto, la incorporación de retinoides en nanoportadores puede reducir la irritación cutánea, prolongar la duración de su acción y prevenir su degradación. Otro ingrediente importante de los productos anti-envejecimiento es la Coenzima Q10 (CoQ10). Este compuesto es difícil de reponer porque es básicamente insoluble en agua y tiene poca permeabilidad cutánea. Por lo tanto, un sistema de nanoportadores adecuado puede mejorar en gran medida la administración tópica de CoQ10. Otros antioxidantes comunes incluyen la vitamina C y la vitamina E. La vitamina E también tiene poca solubilidad en agua y es muy sensible al oxígeno, la luz y el calor. Por este motivo se desarrolló NLC cargado de vitamina E a base de hidrogel y demostró que la formulación es biocompatible y no irritante.
Protectores solares
Los protectores solares más eficaces en la actualidad son los compuestos minerales a base de óxido de zinc (ZnO) y óxido de titanio (TiO2). Forman una pantalla física en la piel que refleja la radiación ultravioleta y evita que penetre en las capas más profundas. Además, existen sustancias activas como los derivados de benzofenona, aceites vegetales, metoxicinamato de octilo, safranal, fenoles y otros que pueden absorber y disipar la radiación UV. Ha habido algunas preocupaciones recientes acerca de los peligros sistémicos de las aplicaciones tópicas frecuentes de los filtros solares químicos clásicos, como los derivados de benzofenona o el metoxicinamato de octilo.
Recientemente, se emplearon varios aceites vegetales para diseñar nanomateriales para el atrapamiento de un compuesto protector solar sintético, dietilamino hidroxibenzoil hexil benzoato (DHHB). Estos mismos aceites sirvieron para proporcionar protección solar de amplio espectro y actividad antioxidante. El NLC mostró propiedades fotoprotectoras y antioxidantes mejoradas.
Actividad anti-hiperpigmentación
La desoxiarbutina (4 – [(tetrahidro-2H-piran-2-il) oxi] fenol) es un inhibidor de tirosinasa relativamente nuevo, con una potencia inhibidora más fuerte que la hidroquinona, pero con citotoxicidad disminuida. Se desarrolló NLC que contiene desoxiarbutina para el tratamiento de la hiperpigmentación y comparó la mejora de la penetración cutánea en dispersión y en gel de hidroxipropilmetilcelulosa con la nanoemulsión cargada con desoxiarbutina y la emulsión en crema comercial.
La permeación de desoxiarbutina a través de la membrana de sebo sintética fue la más alta de la NLC incorporada en el gel. La permeación del gel-NLC fue comparable a la de la nanoemulsión durante las dos primeras horas posteriores a la aplicación, sin embargo la superó posteriormente. Esta cinética se explica por la mayor fluidez y elasticidad de las gotas de nanoemulsión por un lado, pero el potencial superior de NLC para liberar mayores cantidades del fármaco durante un período de tiempo prolongado, por el otro.
Aplicaciones de nanomateriales
Los nanomateriales desempeñan el papel más importante en la investigación contemporánea de administración dérmica. Los nanoportadores pueden proteger eficazmente los materiales activos de la degradación en la superficie de la piel, aumentar su concentración en las capas superiores de la piel y permitir la liberación gradual, creando así un gradiente de concentración local prolongado en la piel.
Los principales desafíos en el desarrollo de sistemas de administración nanométrica cutánea incluyen la incorporación y liberación cutánea efectiva de compuestos activos con un amplio espectro de propiedades fisicoquímicas, garantizar una baja irritabilidad cutánea de los nanoportadores y potenciadores de la permeación; además de la administración precisa a varios estratos de piel y a través de la piel dependiendo del objetivo final.
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